1. 研究目的与意义
内容：了解该药物的分子结构，药理作用等确定合成路线，找到了多种合成路线，通过实验对比确定最优工艺路线。
工艺优化，确定最终的反应控制条件，控制投料比，反应温度，时间，对比之间的产品收率与纯度，确定最优的合成工艺路线；意义：据世界帕金森式病协会统计，目前帕金森病患病者为500万，该病已成为脑血管病，癫痫之后的第三大神经系统疾病。
帕金森氏病多发于老年人，并随着年龄的增长有上升的趋势[1]，因此，治疗帕金森氏病的方法和药物备受关注。
2. 文献综述
文献综述盐酸普拉克索的合成工艺研究摘要： 目的对盐酸普拉克索的合成工艺进行研究并优化。
方法：以关键中间体（S）-2，6-二氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑为原料，经CH3CH2CHO/NaBH4还原胺化得到普拉克索，在丙酮中成盐，用乙醇-水混合溶剂重结晶得到抗帕金森氏病药物盐酸普拉克索[4]。
另外，考察了原料的投料量、反应时间、反应温度、反应溶剂对产物纯度和收率的影响。
3. 设计方案和技术路线
通过对比，总结出目前所在公司以及相关文献有关于盐酸普拉克索的合成工艺方法，发现其合成工艺不断优化，曾经投入到实际生产的方法 经总结有以下三种。
方法一：以化合物2为起始原料，以无水THF为溶剂，加入丙酸酐进行反应，制得（S）-（－）-2-氨基-6-丙酰胺基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑，然后与NaBH4/BF3乙醚溶液或硼烷的THF溶液反应得到普拉克索碱，最后通入氯化氢气体成盐制得目标化合物1，总收率约为45%。
该路线的优点是反应成熟、收率稳定；缺点是使用了有毒气体硼烷，不适合工业化生产。
4. 工作计划
2022年1月查阅了大量国内外文献，了解盐酸普拉克索；2022年2月初步合成工艺路线的筛选，改变反应条件，采用不同溶剂从温度，收率，产品纯度，投料量等方面综合考虑，确定最优工艺，；2022年3月通过实验初步得到目的产物盐酸普拉克索，综合收率与产品纯度确定最优工艺，完成开题报告；2022年4-6月优化该工艺路线；整理数据，完成论文。
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5. 难点与创新点
帕金森病是一种慢性神经系统退行性疾病,表现为中脑黑质致密部多巴胺能神经元逐渐丧失。
普拉克索作为氨基-苯并噻唑类多巴胺受体激动剂用于治疗帕金森病,它对多巴胺D2家族受体有较高的选择性,尤其对D3受体具有高亲和性。
临床研究表明其具有良好的耐受性和安全性。
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