1. 研究目的与意义
孤儿G蛋白偶联受体35（GPR35）于1998年首次被发现。
近年来的研究发现，其mRNA表达于人的胃部以及肠中，并且，在胃癌细胞中存在过表达的现象。
在小鼠成纤维细胞系中GPR35表现出一定的转化活性，表明GPR35受体可能在细胞生长控制中发挥重要作用。
2. 文献综述
1.1 研究背景靶点作为药物在体内作用的关键位点总体可以分为以下五种：G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors, GPCRs），离子通道（ion channels），激酶（kinases），核激素受体（nuclear hormone receptors）以及蛋白酶（proteases）[1]。
GPCRs由于能够调节许多不同的生理过程并且同时在细胞表面拥有可进入的药物作用位点，因此在药物发现中一直具有重要的地位。
到目前为止，在市售的药物中有34%的药物是以GPCRs作为作用靶点[2-4]。
3. 设计方案和技术路线
对于新药研发，最核心关键的是候选化合物的创制。
我们发展的三个系列的高活性GPR35激动剂具有新颖的骨架结构，并且这些化合物还具有很好的GPR35受体选择性，以及不同种属（人/鼠）的相当的高活性，这为后续新药开发打下了最重要的基础。
在此基础上，有效性、安全性、代谢稳定性、生物利用度等等关键指标的测定将进一步指导化合物的结构优化，从而最终筛选出适用于临床研究的候选化合物。
4. 工作计划
第一阶段：（2022年1月初）查阅文献，设计实验方案；第二阶段：（2022年2月下旬）熟悉有机合成的基本操作，能够独立完成简单化合物的合成到提纯；第三阶段：（2022年3月至5月）进行本课题的具体实验研究；第四阶段：（2022年5月至6月）整理数据，撰写论文。
5. 难点与创新点
GPR35受体是一种孤儿受体，因此寻找其高活性配体有助于进一步了解其生理学意义。
对于该受体的药物研发属于高新技术的新药开发。
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