1. 研究目的与意义
风湿性关节炎在美国影响着130万人，在全球影响着约2370万人。虽然有多种疗法可使用，但许多患者表现出不响应或者不耐受，需要新的附加选择。
目前,风湿性关节炎药物市场上的畅销治疗药物是雅培制药公司推出的阿达木单抗(Humira)，属于注射型治疗药剂，阿达木单抗的年度销售总额达80亿美元。一旦辉瑞制药公司的Tofacitinib药物获得上市批准,将成为阿达木单抗的新型替代性疗法。
2012/11/6，美国食品药品管理局FDA和辉瑞Pfizer公司联合宣布，Xeljanz (tofacitinib) 获准用于治疗那些对甲氨蝶呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者。托法替布(Tofacitinib)是一种新型的JAK激酶抑制剂口服药物，可作为单一治疗，也可与甲氨喋呤或其他非生物疾病缓解性抗风湿药物(DMARD)联合使用。
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2. 文献综述
3. 设计方案和技术路线
4. 工作计划
5. 难点与创新点
本课题中选取的反应路线的特色与创新之处在：
1.选取TF102Ts作为起始原料，避免了原研路线中使用昂贵的手性铑催化剂，有效降低了实际生产成本；
2.TF102Ts手性中心已得到控制，在申报路线的后续步骤中，不存在需要重新构筑手性中心的步骤，工艺无苛刻条件，易于生产；
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