1. 研究目的与意义
研究内容以SPF法提取番荔枝种子，得到番荔枝总内酯，分别用石油醚、乙酸乙酯、甲醇依次洗脱，得到不同部位,用keed显色反应比较其内酯含量，取总内酯含量较高的Fr. 8部位进行分离；对分离鉴定得到的单体化合物进行细胞活性实验。
意义本申报项目选择以发现治疗当前危害人类健康的主要疾病之一的恶性肿瘤药物为目标，以确有药效的天然产物番荔枝内酯类化合物（Annonaceous acetogenins，ACGs）为切入点。
充分利用番荔枝果肉食用后的丢弃物番荔枝种子这一自然资源中富含的番荔枝内酯，获得活性高的药物候选物，为开发具有自主知识产权的抗肿瘤新型药物奠定基础。
2. 文献综述
番荔枝内酯化学结构及其抗肿瘤研究进展陈玥（南京中医药大学翰林学院，江苏 泰州 225300）摘要： 本文介绍了一类从番荔枝科植物中分离得到的具有强抗肿瘤活性的化合物番荔枝内酯（annonaceous acetogenin），将从化学结构、抗肿瘤活性和构效关系三个方面对该类化合物进行综述。
关键词： 番荔枝内酯；化学结构；抗肿瘤活性；构效关系Research progress on chemical structureand antitumor activity of annonaceous acetogeninAbstract: This paper introduces annonaceous acetogenin, a class of compounds isolated from Annonaceae with strong anti-tumor activity. Three aspects of chemical structure, anti-tumor activity and structure-activity relationship of the compounds are reviewed in this paper.Key words: annonaceous acetogenin; chemical structure; anti-tumor activity ; structure-activity relationship番荔枝（Annona squamosa）系番荔枝科( Annonaceae)番荔枝属(Annona)植物,是热带和亚热带地区一大植物种群，广布于世界热带和亚热带地区，尤以东半球为多。
在我国分布于浙江、江西、福建、台湾、湖南、广东、广西、云南、贵州和西藏。
3. 设计方案和技术路线
研究方案：1、提取：以SPF法提取番荔枝子，得到番荔枝总内酯，分别用石油醚、乙酸乙酯、甲醇依次洗脱，得到不同部位,用keed显色反应比较其内酯含量，取总内酯含量较高的Fr. 8部位进行分离。
2、将Fr. 8部位的浸膏称重，硅胶拌样，进行硅胶柱层析，后用ODS开放柱并结合半制备液相分离纯化得到单体化合物。
3、确定结构类型：采用现代手段（如UV、IR、1HNMR、13CNMR及MS）对所分离得到的单体成分进行结构鉴定，并参考各类化合物的光谱规律特征对分得的化合物进行结构解析，明确化合物的结构。
4. 工作计划
2022年1月-2022年2月 查阅文献，完成文献综述及开题报告2022年2月-2022年4月 番荔枝子Fr.8初步分离2022年3月-2022年5月 对初分的不同流分进行细分，使用中压快速制备和半制备液相进行分离并纯化，得到单体化合物，采用现代的光谱手段对结构进行解析。
2022年5月-2022年6月 对分离鉴定得到的单体化合物进行细胞活性实验。
2022年6月整理实验数据，撰写论文准备答辩。
5. 难点与创新点
课题选择番荔枝作为研究对象，是基于近年来恶性肿瘤对人类健康的重大威胁以及世界范围内的天然药物研究热潮。
番荔枝内酯类化合物结构新颖，作用机制独特，对多药耐药的肿瘤细胞的也具有强大的抑制活性，且由于番荔枝内酯生物活性高，无致突变性，是继紫衫醇后最有潜力的抗癌活性天然化合物。
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