穿心莲内酯脱水产物和8,9-双键化合物的合成开题报告

 2023-04-23 20:43:10

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述一、穿心莲内酯药理作用1.解热、抗炎 穿心莲内酯(Andrographolide, AG)具有抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温升的作用。

对于伤寒、副伤寒菌苗所致发热的家兔或2,4-硝基苯酚所致发热的大鼠有一定的解热作用,对同时感染肺炎双球菌和溶血性链球菌培养物所致发热家兔能延迟体温上升时间,减弱体温上升程度。

脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐(穿琥宁)注射液通过抑制下丘脑中PGE2和cAMP含量的升高而发挥解热作用[1]。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

穿心莲内酯及其衍生物的抗菌、抗肿瘤、保肝、抗心血管作用一直是研究的热点。

穿心莲内酯无明显毒副作用、药效长,但其水溶性较差、生物利用度低,具有多个不稳定的化学位点,一定程度上限制了其药理作用的发挥。

本课题研究穿心莲内酯C-14位脱水产物的合成路线,先对C-3和C-19位的羟基进行保护,C-14位羟基脱去后再去保护,并使脱水产物C-17位的双键重排成8,9-双键化合物。

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