中药现代给药系统(胃内滞留给药系统)开题报告

 2023-01-08 10:34:16

1. 研究目的与意义

. 研究目的

本课题旨在研制一种能延长药物在胃部滞留时间以提高疗效的小檗碱-卡波姆胃生物粘附型盐类高分子前药。

. 研究意义

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2. 文献综述

见附件

3. 设计方案和技术路线

研究方案和技术路线

五、技术路线和实验方案

在水溶液中进行酸碱沉淀反应

醇提,酸碱法结合离子交换树脂法等精制

小檗碱

卡波姆(934P

卡波姆-小檗碱盐类前药

溶解性、休止角、堆积密度、载药量等理化性质

卡波姆-小檗碱盐类

胃生物粘附胶囊

与辅料混合,制颗粒,填充胶囊

性状、鉴别、含量测定等常规质量评价

体外评价

体内评价

体外胃生物粘附性试验

体外多组分释药动力学和释药机理

大鼠胃内滞留性研究

初步药效学研究

急性毒性试验

大鼠药动学研究

工艺优选

卡波姆与左金总碱用量比

左金总碱反应浓度

反应温度、pH值等参数

卡波姆品种和反应浓度

理化性质研究

4. 工作计划

2022.1.202022.2.28:查阅文献,设计实验方案,准备实验材料。

2022.3.1 2022.3.30::小檗碱-卡波姆盐胃生物粘附给药系统的制备工艺研究。

2022.4.1 2022.4.30::小檗碱-卡波姆盐胃生物粘附给药系统的质量评价。

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5. 难点与创新点

(1)在胃生物粘附给药系统的制备原理上有重大创新:本项目基于聚合物-药物型前体药物的缓释与靶向原理,将碱性药物(小檗碱)与酸性生物粘附材料(含有大量羧基的卡波姆)通过酸碱反应制成盐类前药复合物,该复合物既具有缓释性能又具有胃生物粘附性能。

(2)该给药系统与小檗碱普通制剂(小檗碱)相比,不仅消除了小檗碱制剂的强烈苦味,增加患者服药顺应性,而且具有缓释作用和良好的生物粘附作用,能增加小檗碱在胃内的滞留性能,提高其治疗胃幽门螺旋杆菌感染性胃部疾病的疗效

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