1. 研究目的与意义
灯盏细辛是菊科飞蓬属植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus (Vaniot) Hand.-Mazz.,以全草或根入药。
秋季茎叶茂盛花开放时采收,洗净,鲜用或晒干。
散寒解表,祛风除湿,活络止痛。
2. 文献综述
灯盏乙素的研究进展摘要 近年来灯盏乙素及其制剂在治疗心脑血管病方面展现了良好的疗效。
本文综述了灯盏花素的发展历史、临床应用、制剂、药理作用、化学成分、结构修饰等方面的研究。
关键词 灯盏花素灯盏乙素药理作用结构修饰 临床应用 剂型灯盏细辛又名灯盏花、短茎飞蓬、灯盏草。
3. 设计方案和技术路线
首先取化合物1,10g中加入120ml和120ml乙醇,利用氮气抽气,回流36h,反应完成后冷却至室温,向产物中加水1000ml,有固体产生,并过滤,然后用50%的乙酸乙酯石油醚作为洗脱剂,硅胶柱色谱纯化产物得到2。
分别取2和K2CO3,2克和3.48g,干燥丙酮,氯甲基谜1.78ml,氮气抽真空,回流8h,冷却至室温,反应混合物被过滤,其次在真空中去除净化的溶剂,利用硅胶色谱,石油醚20%的乙酸乙酯作为洗脱剂,得到黄色固体3,4,57.73mlDMF,1mol亚胺,四氯化碳500ml在25℃反应30min,三光气 (119.1 g、 0.4 mol) 中滴加 CCl4 溶液 (200 ml) ,回流6h,冷却至室温,减压浓缩后,粗渣经减压蒸馏得亚胺氯化物然后直接用于下一步。
化合物5(100 mg)被加入到无水DMF20ml,在0C,取碳酸钾44mg和碘化钾11mg和7(0.32mmol)然后将反应混合物加热至室温12h后,将混合物倒入水50ml,然后用乙酸乙酯萃取3次每次50ml,有机层用盐水(100ml),Na2SO4干燥,过滤,减压浓缩。
4. 工作计划
2022年3月文献调研,熟悉课题研究背景2022年3月化合物的合成2022年4月化合物的合成2022年5月化合物溶解度和体外抗凝血测试2022年6月化合物溶解度和体外抗凝血测试
5. 难点与创新点
对灯盏乙素苷元的6-OH的修饰,引入N-甲酰基-吗啉基改变灯盏乙素苷元的理化性质的方法尚未见文献报道。
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