1. 研究目的与意义
灯盏细辛广泛分布于我国云南、广西等地，为菊科植物短葶飞蓬的全草。
经现代药理和临床验证表明，灯盏细辛具有保护脑缺血再灌注神经损伤，防止急性心肌梗死再灌注损伤，保护微血管内皮细胞，改善高眼压，抗肝纤维化，保护肝细胞，抗血栓、抗缺血，抗颊囊癌等广泛的药理作用，以脑溢血后遗瘫痪疗效较好。
国内外对灯盏细辛同属植物化学成分进行了一些研究，云南药物研究所等单位对灯盏细辛进行了化学和药理研究，认为灯盏乙素(野黄芩苷)是其中的主要有效成分。
2. 文献综述
灯盏乙素研究进展摘要灯盏细辛[Erigeron breviscapine(vant)Hand Mass]是产于云南等地的一种具有良好抗心脑血管疾病作用的植物。
灯盏乙素是从灯盏细辛中提取的黄酮类有效成分。
具有保护心脑血管，抗血栓、抗缺血，抗癌等广泛的作用。
3. 设计方案和技术路线
5,6,7-三羟基-2-(4-羟基苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-一 (2)取1(10 克、21.65毫摩尔)加水(10毫升)在乙醇(120毫升)中混合搅拌均匀后加入浓盐酸(120毫升),混合液在氮气保护下反应回流36 h,然后冷却至室温。
加水(1000毫升),固体析出后过滤,然后用硅胶柱层析法纯化，以乙酸乙酯：石油醚1:1为洗脱液得到2(1.05 g,收益率为17%)为黄色固体。
甲醚基团取代产物3,4,5的合成室温下，在干燥的丙酮中混合搅拌2（2克，7毫摩尔）和碳酸钾（3.48克，25.2毫摩尔，3.6当量）加入氯甲基醚（1.78毫升，23.8毫摩尔，3.4当量），混合物缓慢反应回流8 h后冷却到室温，过滤反应混合物。
4. 工作计划
2022年1月文献调研，熟悉课题研究背景2022年3月化合物的合成2022年4月化合物的合成2022年5，6月化合物活性评价
5. 难点与创新点
对灯盏乙素苷元的6-OH的修饰，引入1-乙酰基-4-甲基-哌嗪以改变灯盏乙素苷元的脂溶性的方法尚未见文献报道。
我们以氯甲醚作为保护基保护7,4位羟基，再以1-乙酰基-4-甲基-哌嗪基与6位羟基进行反应得到产物，从而达到对6位羟基的选择性修饰。
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