1. 研究目的与意义
灯盏细辛分布于我国云南、广西等地，为菊科植物短葶飞蓬的全草，性味辛、味苦，温。
归心、肝经。
，夏、秋采收，除去杂质，晒干。
2. 文献综述
灯盏乙素的研究进展摘 要 灯盏花素及其制剂在心脑血管等疾病治疗领域展现了良好的疗效,本文综述近年来灯盏花素在药理学、药动学、制剂、合成方法及临床应用等方面的研究进展 。
关键词 灯盏花素, 灯盏乙素 , 合成方法，药理药动作用 , 制剂 灯盏花[1]又名灯盏细辛、细辛草、东菊,为菊科植物短亭飞蓬[Erigeron breviscapus(vant) HandMazz]的全草,主要分布于我国西南省区。
该药始载于《滇南本草》,性味辛、微苦、温,具有散寒解表,祛风除湿、活血化瘀,通经活络,消炎止痛的功效[2]。
3. 设计方案和技术路线
5,6,7-三羟基-2-(4-羟基苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-one (2)取1(10 g、21.65mmol)加水(10ml)在乙醇(120ml)中混合搅拌均匀后加入浓盐酸(120ml),混合液在氮气保护下反应回流36 h,然后冷却至室温。
加水(1000ml),固体析出后过滤,然后用硅胶柱层析法纯化，以乙酸乙酯：石油醚1:1为洗脱液得到2(1.05 g,收益率为17%)为黄色固体。
甲醚基团取代产物3,4,5的合成 室温下，在干燥的丙酮中混合搅拌2（2g，7mmol）和碳酸钾（3.48g，25.2mmol，3.6eq）加入氯甲基醚（1.78ml，23.8mmol，3.4eq），混合物缓慢反应回流8 h后冷却到室温，过滤反应混合物。
4. 工作计划
2022年1月文献调研，熟悉课题研究背景2022年3月化合物的合成2022年4月化合物的合成2022年5月化合物溶解性及抗凝血活性研究2022年6月化合物溶解性及抗凝血活性研究
5. 难点与创新点
对灯盏乙素苷元的6-OH的修饰，引入1,4-二乙基-哌嗪基以改变灯盏乙素苷元的脂溶性的方法尚未见文献报道。
我们以氯甲醚作为保护基保护7,4位羟基，再用1,4-二乙基-哌嗪基与6位羟基进行反应得到产物，以此达到对6位羟基的选择性修饰。
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