伊维菌素纳米结构脂质载体的制备与表征开题报告

1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）

一、课题意义

伊维菌素（Ivermactin，IVM）是一种大环内酯类抗寄生虫药物，是阿维菌素的双氢衍生物，对猪、牛、羊、马、兔等动物的体内外多种寄生虫均有疗效，临床多用于消化道线虫和体表蜱螨病的治疗，市面上常见有伊维菌素注射液、伊维菌素咀嚼片等产品^[1]。伊维菌素因具有效果好、用量小、抗虫谱广、副作用小、残留少等优点在生产生活中得到广泛应用。伊维菌素制剂虽疗效较好，但其在使用中存在许多问题，如口服制剂由于呕吐、食量、瘤胃微生物等影响而不易控制剂量，注射剂使用时动物绑定困难加之刺激性较大也不便使用，浇泼剂由于透皮吸收导致生物利用度降低等。因此，研制出吸收性好、载药量高、稳定性强、使用方便，分别适用于牛羊大规模集约化养殖或小型宠物驱虫的新型伊维菌素制剂成为一个新的挑战，近年来，随着药剂学和新材料、新技术的发展，透皮制剂、长效制剂、靶向制剂等更是备受关注，成为伊维菌素制剂研发的热点。

伊维菌素应用于纳米结构脂质载体的研究还较少，本研究以开发难溶性药物伊维菌素新制剂的应用和发展为目的，用纳米结构脂质载体装载伊维菌素以改善其溶解度和吸收，以提高体内生物利用度。

2. 研究的基本内容和问题

一、研究目标

1、筛选合适处方，制备伊维菌素纳米结构脂质载体；

2、对伊维菌素纳米结构脂质载体进行表征和评价。

3. 研究的方法与方案

一、研究方法

本研究首先对伊维菌素纳米结构脂质载体所用的脂质和乳化剂进行筛选，确定处方和用量；再利用高剪切超声法制备伊维菌素纳米结构脂质载体；最后对制剂进行表征和评价，表征方法为：纳米粒粒径、多分散系数和zeta电位。

二、技术路线（附图）

4. 研究创新点

用纳米结构脂质载体包载伊维菌素，使其获得良好的物理化学性质、稳定性，适用于透皮给药，使用方便的同时有效提高生物利用度，纳米制剂的缓控释特点可使伊维菌素纳米结构脂质载体有效维持血药浓度、减少使用次数，缓解耐药性产生。

5. 研究计划与进展

2020年1-2月 阅读文献，完成文献综述；

2020年2-3月 辅料筛选，确定处方组成和配比；

2020年3-4月 制备并表征；

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