姜黄素共晶鼻腔给药的生物利用度及脑组织分布研究开题报告

 2023-01-03 15:20:50

1. 研究目的与意义

一、毕业设计内容1、姜黄素共晶的制备及结构表征、溶出度研究2、进行动物实验,以纯姜黄素鼻腔给药为对比评定姜黄素共晶的生物利用度以及鼻腔给药方式下姜黄素在脑组织中的分布情况3、分析数据二、毕业设计意义姜黄素是从姜科植物姜黄中提取的多酚类物质,常用于色素和多种食物的调味添加剂。

姜黄素具有多种抗炎、抗肿瘤、抗氧化和抗微生物等作用。

但姜黄素溶解度低、稳定性差、口服不易吸收及生物利用度低。

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2. 文献综述

姜黄素共晶鼻腔给药的生物利用度及脑组织分布研究苏文强(南京中医药大学,药学院,江苏,南京,210023)摘 要本文针对姜黄素溶解度低、稳定性差、口服不易吸收及生物利用度低等问题,以N-乙酰-L-半胱氨酸或胡椒碱为共晶形成物制备姜黄素- N-乙酰-L-半胱氨酸共晶或姜黄素-胡椒碱共晶,以改善姜黄素的溶解度、溶出速率和生物利用度。

研究比较姜黄素通过鼻腔给药途径下的生物利用度以及鼻腔给药方式下姜黄素在脑组织中的分布情况。

关 键 词姜黄素;药物共晶;N-乙酰-L-半胱氨酸;胡椒碱;表征方法;溶出;鼻腔;脑组织;生物利用度 姜黄素是一类从传统中草药姜黄、郁金和莪术等姜黄科植物根块中提取的二酮类化合物,具有抗瘤、抗HIV 及抗氧化等药理作用[1-3] ,并具有良好的安全性,因而近年来备受关注。

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3. 设计方案和技术路线

一、研究方案:1、制备姜黄素- N-乙酰-L-半胱氨酸共晶、姜黄素-胡椒碱共晶按照姜黄素与N-乙酰-L-半胱氨酸或胡椒碱以摩尔比1:1,2:1,1:2三种比例制备姜黄素-N-乙酰-L-半胱氨酸共晶或姜黄素-胡椒碱共晶。

应用差示扫描量热分析(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅立叶中-近红外对其结构进行表征,采用高效液相色谱法(HPLC)测定含量及溶解度。

2、姜黄素共晶、原料以大鼠鼻腔给药方式,在不同时间点眼眶取血、取脑脊液以及脑组织。

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4. 工作计划

2022.1掌握实习研究中所需仪器的使用规范和操作流程2022.2查阅相关资料文献,确立自己的研究方案,形成并撰写开题报告2022.3按照不同的比例制备共晶,对其结构进行表征,测定含量及溶出度2022.4进行动物实验,测定大鼠血浆、脑脊液和脑组织内药物含量,计算药动学参数2022.5对实验结果进行分析,得出结论,完成毕业论文

5. 难点与创新点

N-乙酰-L-半胱氨酸(NAC)能发挥强烈的粘液溶解作用,以改善姜黄素在鼻腔的溶解度和溶出速率。

胡椒碱作为胡椒科植物中的主要生物碱成分,被证实能提高许多结构和药理作用不同的药物的生物利用度,增强药理活性。

由于共晶形成物(Cocrystal Former,CCF)的种类很多,药物的溶解度、生物利用度等性质可以得到不同程度的调节。

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